فارماکولوژی کلی داروی سرترالین

داروی سرترالین یک داروی مهارکننده انتخابی بازجذب سروتونین (SSRI) است. این ترکیب دارویی با اتصال به گیرنده سروتونین (SERT) بازجذب نورونی ماده سروتونین را مهار نموده و فعالیت سروتونرژیک را در سیستم عصبی مرکزی تقویت می کند. این ترکیب تاثیر قابل توجهی بر انتقال دهنده نوراپی نفرین (NET)، گیرنده های سروتونین، دوپامین، آدرنرژیک، هیستامین، استیل کونین، GABA، یا بنزودیازپین ندارد.

فارماکوکینتیک داروی سرترالین

داروی سرترالین به هنگام مصرف خوراکی به آهستگی جذب می شود، و در ۴ تا ۶ ساعت بعد از مصرف به بیشترین غلظت در پلاسما دست می یابد. در خون، ۹۸٫۵% آن به پروتئین های پلاسما متصل است. نیمه عمر داروی سرترالین در بدن ۱۳ تا ۴۵ ساعت است، و در زنان به طور میانگین حدود ۱٫۵ برابر (۳۲ ساعت) مردان (۲۲ ساعت) است، که منجر به مواجهه ۱٫۵ برابر بیشتری در زنان می شود. متابولیت اصلی داروی سرترالین که دس متیل سرترالین است به عنوان مهارکننده انتقال دهنده سروتونین حدود ۵۰ برابر ضعیف تر از سرترالین است و تاثیر بالینی آن ناچیز است.

تاریخچه کلی داروی سرترالین

داروی سرترالین توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) در سال ۱۹۹۱ براساس توصیه های کمیته داروهای سایکوفارموکولوژیکال تایید شد، این دارو سال قبل از آن در انگلستان موجود شده بود. کمیته FDA به این اجماع رسید که داروی سرترالین برای درمان افسردگی ماژور یا اساسی ایمن و کارآمد است.

فراهم زیستی داروی سرترالین

ثبت اختراع آمریکایی زولوفت در سال ۲۰۰۶ انجام شد و داروی سرترالین به شکل ژنریک موجود و با اسامی تجاری بسیاری در سراسر جهان فروخته می شود. در ماه می سال ۲۰۲۰، FDA زولوفت را در لیست داروهایی که در حال حاضر با کمبود مواجه هستند قرار داد.